Этанерцепт – лекарственное средство, которое применяется для лечения ревматологических болезней различной этиологии. В статье мы разберем этанерцепт – инструкция по применению.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации этанерцепт обозначается кодом L04AB01. Международное непатентованное наименование: Etanercept.
Состав
Содержимое
Этанерцепт – генетически модифицированный белок. Он представляет собой сложную молекулу с 6 N-гликанами, 14 O-гликанами и 29 дисульфидными связями.
Форма выпуска
Препарат выпускается только в виде растворов для внутримышечного применения.
Фармакодинамика и фармакокинетика: описание механизм действия
Этанерцепт – препарат из класса ФНО-альфа-блокаторов, которые с 1992 применяются либо в виде монотерапии, либо в комбинации для лечения ревматоидного артрита (РА).
ФНО-альфа является центральным цитокином, то есть медиатором между различными иммунологически важными клетками иммунитета, который контролирует локальные и системные воспалительные реакции. Он играет ключевую роль в возникновении и распространении воспалительного разрушения суставов.
Этанерцепт – это так называемый растворимый рецептор ФНО. Рецептор связывает воспалительный ФНО-альфа в местах связывания лигандов. Цитокин больше не может связываться с рецепторами на поверхности клетки. Сигнал к ядру и начало цитокинового каскада блокируются. Вещество действует как антагонист TNF-альфа и предотвращает биологический эффект ФНО-альфа. Этанерцепт предотвращает ревматическое воспаление и повреждение суставов.
Этанерцепт является первым и пока единственным терапевтически используемым растворимым рецептором TNF-альфа. Вещество смоделировано по подобию рецептора человеческого тела.
Первое одобрение было в США в 1998 году, первоначально для лечения РА. Впоследствии вещество было введено во всем мире для лечения этого заболевания. Препарат также используется при ювенильном идиопатическом артрите, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилоартрите и псориазе. Препарат применяется при этих заболеваниях таким же образом, как и при ревматоидном артрите. Как правило, медикамент назначают только тогда, когда другие варианты лечения не сработали.
Этанерцепт действует не только на симптомы РА, но также влияет на долгосрочный курс болезни. Он ингибирует или останавливает рентгенологически видимое прогрессирование заболевания (прогрессирование рентгенологических изменений). Этанерцепт принадлежит к новому классу противоревматических средств.
Медикамент вводят подкожно в виде инъекции под кожу. У взрослых препарат применяется для лечения РА, ПА или АС в дозе 50 000 мкг один раз в неделю. Для псориаза терапию можно назначать в более высоких дозах. При лечении юношеского артрита дозировка основывается на массе тела.
Первоначально вещество было доступно в виде сухого порошка с 25 мг активного ингредиента, позднее с дополнительными 50 мг.
Этанерцепт работает относительно быстро, иногда в течение нескольких часов. В большинстве случаев эффект наступает через неделю. Обычно после того как через 1-2 недели будет достигнуто четкое улучшение, назначают дополнительную дозу. Большинство пациентов ощущает максимальный эффект в течение 3 месяцев. В отдельных случаях эффект может быть задержан на 2-3 месяца с максимальным эффектом через 6 месяцев.
Результаты клинических испытаний показывают, что лечение этанерцептом является перспективным терапевтическим вариантом для перечисленных выше заболеваний. Это также относится к долгосрочной терапии, основанной на опыте более одного миллиона пациентов с ревматическими заболеваниями. При РА устойчивая эффективность и безопасность терапии были продемонстрированы в течение периодов наблюдения до десяти лет.
Нет никаких доказательств конкретных рисков, связанных с этанерцептом в долгосрочной терапии с девятью годами оценки. Наиболее распространенным нежелательным эффектом является покраснение и зуд в месте инъекции. Другие побочные эффекты, которые могут возникать при использовании этанерцепта, включают: головную боль, сонливость, синусит. Боль в горле, усиленный кашель, тошнота, рвота, диарея, запор, слабость, сонливость, лихорадка и склонность к кровотечениям – более редкие эффекты.
Показания и противопоказания
Препарат используется при тяжелом артрите, при котором метотрексатная терапия неэффективна:
- РА;
- ЮА;
- ПА;
- болезнь Бехтерева.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к препарату;
- отравление крови;
- активная инфекция;
- рецидивирующие инфекции;
- диабет;
- история расстройств состава крови;
- демиелинизирующие синдромы;
- застойная миокардиальная недостаточность;
- гранулематоз Вегенера.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными эффектами являются локальные реакции на месте инъекции и мягкие инфекции верхних дыхательных путей.
Другие побочные эффекты:
- внезапное и необъяснимое увеличение веса;
- опухание рук или ног;
- опухание лимфатических узлов;
- проблемы с печенью (например, пожелтение кожи или глаз, темная моча, бледный стул);
- необычное кровотечение или синяки;
- тошнота;
- рвота;
- боль в желудке или диарея;
- необычное утолщение кожи или другие изменения в коже;
- усталость или слабость;
- необычно бледная кожа;
- проблемы со зрением;
- слабость в руках или ногах.
Иногда возникают более серьезные эффекты: рассеянный склероз, судороги, апластическая анемия, сердечная недостаточность, псориаз, волчанка, аутоиммунный гепатит и инфекционные расстройства.
- В случае лихорадки, болей в горле, гематомах, геморрагиях или синкопе следует немедленно обратиться к врачу.
- О признаках туберкулеза, кахексии и небольшой лихорадке требуется сообщать врачу.
- Если во время лечения возникает головная боль, горизонтальная диплопия, а также тошнота и рвота, также нужно проконсультироваться со специалистом.
- Лечение препаратом следует начинать под контролем врача, имеющего опыт диагностики и лечения артритных болезней.
В очень редких ситуациях могут возникать тяжелые аллергические реакции (анафилактический шок), которые требуют неотложной медицинской помощи.
Дозировка и передозировка
Препарат вводится подкожно. Уколы делают один или два раза в неделю, в зависимости от показаний. Инъекции действуют быстро – до 48 часов. Обычно терапевтический эффект проявляется через несколько недель. При ревматоидном артрите эффект лечения регулярно измеряется путем проведения так называемого DAS-расчета. Это оценка количества опухших и болезненных суставов и седиментации крови.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 16 лет получают 0,5 мг этанерцепта/килограмм массы тела два раза в неделю, от трех до четырех дней. Однако максимальная доза не должна превышать 25 000 микрограмм. Для пациентов весом менее 62,5 кг требуется более низкая доза этанерцепта. Для этой цели имеется флакон c 25 000 мкг вещества.
Кожные заболевания также можно лечить. Другая возможная доза составляет 50 000 мкг препарата два раза в неделю на протяжении двенадцати недель, затем следует доза 25 000 мкг два раза в 7 дней. Лечение следует продолжать до тех пор, пока не будет достигнуто улучшение, в течение максимум 24 недель. Если, однако, через двенадцать недель улучшение состояния не было достигнуто, врач прекратит лечение. Уколы вводят подкожно. Перед инъекцией предварительно заполненный шприц должен достигнуть комнатной температуры.
Аналоги
Основные торговые наименования заменителей:
- Метотрексат;
- Инфликсимаб;
- «Ремикейд».
Взаимодействие
У взрослых пациентов, получавших одновременно «Анакинру» и этанерцепт, наблюдалась более высокая частота серьезных инфекций. В сочетании с метотрексатом также наблюдалось отсутствие нейтрофилов в крови. Если этанерцепт сочетается с абатацептом, могут усиливаться серьезные побочные действия. Поэтому этанерцепт категорически запрещено принимать с вышеперечисленными препаратами.
Значительное снижение лейкоцитов наблюдалось при комбинации этанерцепта с сульфасалазином. Живые вакцины не следует вводить совместно с этанерцептом. До сих пор, по-видимому, никто из пациентов, получавших этанерцепт, не получал таких вакцин. Тем не менее рекомендуется, чтобы все необходимые прививки были завершены у несовершеннолетних пациентов с воспалением суставов, насколько это возможно, до начала лечения.
Совет! Запрещено принимать препарат без консультации врача. Любые ингибиторы ФНО можно использовать только после обсуждения с доктором.