«Яквинус» – торговое название лекарственного средства, которое применяется для лечения подагрических приступов. В статье мы разберем, что такое «Яквинус» – инструкция по применению.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической классификации (АТХ) «Яквинус» обозначается кодом L04AA29. Международное непатентованное наименование: Tofacitinib.
Состав
Содержимое
Основное действующее вещество:
- Тофацитиниб.
Препарат также содержит вспомогательные вещества.
Форма выпуска
«Яквинус» выпускается в виде круглых таблеток для перорального применения.
Фармакодинамика и фармакокинетика: описание механизма действия
Тофацитиниб – ингибитор так называемых Янус-киназ. Фермент назван в честь двуглавого бога Януса, поскольку он имеет две почти идентичные, но функционально отличные области передачи фосфатов. Киназы Януса представляют собой цитоплазматические тирозинкиназы, участвующие во внутриклеточной передаче сигналов. Их активация приводит к экспрессии генов, продукты которых вовлечены в воспалительные и аутоиммунные процессы. Существуют различные формы киназ; JAK1 и JAK3.
После перорального приема «Яквинуса» максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет 74%. Тофацитиниб метаболизируется на 70% CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19; остальные 30% препарат выводятся без изменения. Период полураспада составляет 3 часа.
Показания и противопоказания
Несколько двойных слепых исследований были проведены у взрослых пациентов с активным ревматоидным артритом (РА). Большинство из них были лицами, у которых предыдущая базовая терапия не сработала.
Из всех исследований III фазы, оценивающих клиническую эффективность тофацитиниба, только 6 опубликовали в крупных журналах. Исследования не выявили больших различий в эффектах по сравнению с другими препаратами из той же группы.
Исследование, называемое ORAL Sync, длилось более 1 года и насчитывало 785 человек; они получали либо только небиологические препараты, либо биопрепараты. Тофацитиниб (или плацебо) использовали в качестве терапии второй или третьей линии. Исследования показали высокую эффективность препарата. Тофацитиниб снижал статистически значимо воспаление и симптомы РА.
Тофацитиниб имеет хорошо установленную эффективность при подагрическом артрите. Менее эффективен препарат в отношении РА и эрозионных процессов в суставах. Препарат продемонстрировал свою эффективность против псориаза в рандомизированных контролируемых испытаниях по сравнению с плацебо и этанерцептом.
Побочные действия
Побочные эффекты включают диарею, инфекции верхних дыхательных путей, головную боль, повышенное кровяное давление, цитопению (анемию, нейтропению или лимфопению), увеличение уровней холестерина, триглицеридов, концентрации креатинина, трансаминаз и креатинкиназы.
Были также более серьезные побочные реакции, в том числе те, которые привели к смертельному исходу в отдельных случаях. К ним относятся пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, опоясывающий лишай, оппортунистические инфекции, туберкулез, повреждение печени, перфорации в желудочно-кишечном тракте и рабдомиолиз.
Неясно, может ли привести препарат к сердечно-сосудистым катастрофам. Сообщалось только о случаях сердечной недостаточности.
Тирозинкиназы защищают организм от опухолевых клеток. При приеме тофацитиниба развивалось больше случаев злокачественных опухолей, чем при приеме плацебо (карциномы легких, груди, кожи и лимфом). Поэтому нельзя исключать, что терапия тофацитинибом связано с повышенным риском неоплазии.
Результаты недавнего метаанализа указывают на то, что риск тяжелых инфекций (частота заболеваемости, соотношение рисков) при приеме препарата в монотерапии или комбинированной терапии сопоставим с применением других аналогических средств. Другой метаанализ выявил более высокий риск формирования злокачественных неоплазий.
Дозировка и передозировка
Согласно мануалу (руководству по использованию), первоначально рекомендуется принимать 5 мг в день 2 раза. Согласно инструкции, ее можно увеличить до 2 раз по 10 мг в день по мере необходимости.
При почечной или печеночной недостаточности, а также при цитопениях тофацитиниб может – в зависимости от степени дисфункции или уменьшения количества клеток – использоваться только в более низкой дозе. Тофацитиниб противопоказан при активной инфекции.
Перед лечением тофацитинибом необходимо провести туберкулезное обследование, и во время терапии рекомендуется проводить регулярные анализы крови. Перед применением нужно в обязательном порядке проконсультироваться с доктором.
Сравнительные исследования не проводились, поэтому выбор лекарства должен основываться на установленных критериях руководящих принципов ревматологических обществ. Ясно, однако, что «Яквинус» (из-за его значительных отрицательных эффектов) должен назначаться в последнюю очередь.
Аналоги
Основные торговые наименования аналогов препарата:
- «Инфликсамаб»;
- «Этанерцепт»;
- «Адалимумаб».
Взаимодействие
Вещества, которые сильно ингибируют CYP3A4 и CYP2C19, такие как азоловые противогрибковые препараты, могут удваивать действие препарата. Рифампицин, который действует как мощный индуктор этих цитохромов, может снизить концентрацию тофацитиниб до такой степени, что он, вероятно, потеряет свой эффект. Тофацитиниб является субстратом P-гликопротеина, что также открывает возможности для взаимодействия.
Совет! Препарат отпускается строго по рецепту врача. Самостоятельно использовать медикамент категорически запрещено, поскольку это может привести к тяжелым последствиям.
Перед применением любых препаратов необходимо консультироваться с доктором, чтобы избежать возможных осложнений. Если вещество вызывает необычные побочные явления, нужно срочно об этом сообщить фармацевту или врачу. Своевременное информирование врача поможет избежать серьезных осложнений от лечения веществом.