Механизм нестероидных противовоспалительных средств, показания при остеохондрозе, противопоказания, взаимодействия и побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные средства при остеохондрозе (аббревиатура: НПВС) – лекарственные средства, которые применяются для симптоматического лечения ортопедических заболеваний различной этиологии. В статье мы разберём препараты для лечения остеохондроза шеи и других частей тела.

НПВС

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации НПВС обозначают кодом S01BC.

Механизм действия НПВС

НПВС – препараты, которые ингибируют образование простагландинов в организме путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Простагландины увеличивают восприятие боли, повышают температуру тела (лихорадка) и расширяют кровеносные сосуды (покраснение при воспалении). Большинство НПВП ингибируют как белки ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.

Простагландины участвуют в защите слизистой оболочки желудка и кишечника. Поскольку НПВП эффективно ингибируют образование простагландинов, клетки слизистой оболочки легко раздражается кислотой желудка. Поэтому НПВП следует использовать с осторожностью, особенно у людей с желудочным или кишечным кровотечением. ЦОГ-1, по-видимому, связан с развитием желудочно-кишечных расстройств.

Некоторые НПВП могут удлинять период свертывания крови.

Простагландин

Рекомендуется вместе с НПВП принимать ингибитор кислоты (ингибиторы протонной помпы), например, омепразол или пантопразол. Риск возникновения острого желудочного кровотечения при использовании НПВС зависит от ряда факторов, включая возраст, предыдущее кровотечение и использование других лекарств, повышающих риск кровотечения.

Лекарств для профилактики кровотечения из кишечника нет. Существуют различия в риске кровотечения в группе НПВП, обычно связанные с дозой. При приеме диклофенака и напроксена риск кровотечения низкий. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб и эторикоксиб) тоже редко вызывают кровотечения в ЖКТ.

НПВП препараты – список основных:

  • АСК;
  • Ибупрофен;
  • Напроксен;
  • Диклофенак.

НПВС также влияют на почки. Поскольку они оказывают ингибирующее действие на синтез простагландинов, предотвращается действие этих веществ на клубочки в почках. Это приводит к уменьшению кровотока в них и повышению кровяного давления.

Комбинация НПВП с ингибиторами АПФ не рекомендуется, поскольку это может усилить неблагоприятное воздействие на почечный кровоток. НПВС приводит, как упоминалось выше, к сужению артерии, в результате чего скорость клубочковой фильтрации падает.

Диклофенак

У некоторых людей НПВС вызывают сухой кашель при бронхоспазме. Астматики могут получить серьезный приступ после употребления лекарств этой группы.

До открытия селективных ингибиторов ЦОГ-2 (последнего поколения) классические НПВП ингибировали одновременно ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-2 уменьшает синтез воспалительных медиаторов, что приводит к уменьшению воспаления, но возникают также побочные эффекты, связанные с ингибированием ЦОГ-1. При приеме ингибитора ЦОГ могут развиваться кровотечения из слизистой желудка и почечная недостаточность.

Блокаторы ЦОГ-2 были разработаны специально для лечения воспаления и снижения неблагоприятных эффектов, вызванных неселективными ингибиторами. При приеме селективных ингибиторов препаратов на ЦОГ-1 оказывается незначительное влияние.

Однако в некоторых исследованиях была поставлена под сомнение безопасность препаратов. Селективная блокада ЦОГ-2 обеспечивает ЦОГ-1 большим количеством арахидоновой кислоты, что оказывает агрегирующее действие на тромбоциты. По этой причине употребление селективных препаратов увеличивает частоту сердечно-сосудистых катастроф.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты:

  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • Боль в пояснице;
  • дискомфорт в верхней части живота;
  • парадоксальное усиление болевого синдрома (как правило в спине или рядом с позвоночным столбом);
  • головная боль.

Периферический отек, повышение артериального давления так же распространены при применении селективных препаратов, как и неселективных.

В 2004 году, в ходе исследования, проведенного в Соединенных Штатах, возникло подозрение, что длительное применение рофекоксиба увеличивает риск сердечного приступаи. Ингибиторы снижают синтез простациклина, уменьшающего агрегацию тромбоцитов. Повышение свертываемости крови приводит к увеличению риска тромбоза, поэтому препарат был снят с рынка в сентябре 2004 года.

Цефалгия

В ноябре 2006 года фармацевтический компании выпустили люмиракоксиб, аналогичный по структуре диклофенаку, но не коксибену. До сих пор неизвестно, имел ли препарат более низкий риск приступов инфаркта по сравнению с другими веществами, поскольку из-за побочного эффекта – серьезного повреждения печени – он был изъят с рынка.

Валдекоксиб также был отозван с рынка. Этерококсиб не одобрен в США из-за проблем с безопасностью, а в Германии он может применяться только у пациентов старше 16 лет. Парентеральный ингибитор ЦОГ-2, парадероксиб, связанный с валдекоксибом, был отозван с рынка в Швейцарии из-за проблем с безопасностью и не одобрен в США.

Данные in vitro свидетельствуют о том, что противовоспалительное действие токотриенолов также основано на селективном ингибировании ЦОГ.

Кетопрофен

Кетопрофен – болеутоляющее средство с противовоспалительным действием, относящееся к группе негормональных противовоспалительных препаратов. Препарат тормозит секрецию простагландинов. Используется при острой боли (воспаление мышц и сухожилий, сильная менструальная боль, боль после операции) и хроническом (суставном) воспалении – ревматизме и остеоартрите.

Препарат появился на рынке в 1973 году. Он продается под торговыми марками «Кетонал», «Фастум гель» или под общим названием «Кетопрофен».

Как и в случае с другими препаратами, после нескольких дней использования могут возникать желудочно-кишечные симптомы. Для предотвращения язв, кровотечения или других симптомов добавляется ингибитор протонной помпы.

Мелоксикам

Как и все НПВС, мелоксикам ингибирует циклооксигеназу, с несколько избирательным эффектом на ЦОГ-2 и, следовательно, с меньшими побочными эффектами. Мелоксикам уменьшает приток лейкоцитов в воспалительные области; агрегацию тромбоцитов ингибирует лишь незначительно.

Мелоксикам можно использовать перорально и подкожно. Он быстро впитывается. Связывание с белками плазмы составляет 99,4%, период полувыведения – 15-20 часов. Деградация происходит в печени через фермент CYP2C9, выделение через желчь и почку – через фекалии и мочу.

Мелоксикам используется при хронических заболеваниях суставов (артрит, артроз), поскольку накапливается в синовиальной жидкости. Его можно использовать и при других болезненных процессах (подагра, анкилозирующий спондилоартрит, ревматизм), для лечения боли до и после операции.

Препарат не должен применяться при заболеваниях желудка или слизистой кишечника, почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови. Препарат не рекомендован для использования детьми или очень молодыми животными (<6 недель). Во время поздниего срока беременности средство противопоказано. Как и все НПВС, мелоксикам может вызвать расстройства ЖКТ (язва, диарея, рвота), свертывания крови и функции почек. Иногда возникают реакции непереносимости или изменения кожи.

Мелоксикам продается под торговой маркой «Мовалис», «Мовасин» и другие.

Пироксикам

Пироксикам обратимо ингибирует фермент ЦОГ. Препарат угнетает миграцию моноцитов и лейкоцитов, высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов. Он оказывает анальгетический (обезболивающее), противовоспалительный и жаропонижающий (противолихорадочный) эффект.

Пироксикам

Препарат обладает противораковым действием у собак. Точный механизм пока неизвестен, вероятно, он основан на ингибировании простагландина Е2. Противораковая эффективность на людях в медицине не изучена.

Совет! При остеохондрозе шейного, грудного, поясничного (в области поясницы) отдела позвоночника выбирать медикаменты (таблетки, капсулы, травы, растворы) и схему лечения может только врач. Не рекомендуется самостоятельно приобретать и принимать препараты. Некоторые современные лекарства (особенно стероидные) могут вызывать серьёзные нарушения в работе органов. Также не рекомендовано ставить самостоятельно инъекции.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: