Глюкозамин для суставов (синоним: гексозамин) – лекарственное средство, которое применяется в клинической практике для лечения заболеваний скелетно-мышечной системы. В статье мы разберем Глюкозамин: механизм действия и инструкцию по применению.
Внимание! В анатом-терапевтически-химической классификации (АТХ) глюкозамин обозначается кодом M01AX05. Международное непатентованное наименование: Glucosamine.
Форма выпуска
Содержимое
Глюкозамин обычно вводится перорально в виде таблетки или капсулы. Глюкозамин был выделен в 1876 году Георгом Ледерхосом путем гидролиза хитина. Стереохимия глюкозамина была полностью изучена Вальтером Хауортом в 1939 году. Состав различных препаратов существенно отличается.
Фармакодинамика и фармакокинетика: характеристика
Гексозамин изучается с 1969 года как терапевтический препарат при остеоартрозе. Первоначальный эффект был выявлен в некоторых неконтролируемых исследованиях после введения Глюкозамина сульфата путем инъекции. Однако, клинические исследования начались не раньше начала 1980-х годов, когда итальянская фармацевтическая компания Rottapharm из Милана начала выпускать таблетки Глюкозамина сульфата. С таблетками этой марки почти все исследования Гексозамина проводились в 80-х и 90-х годах ХХ века. Rottapharm запатентовал метод экстракции для извлечения Гексозамина из экзоскелета ракообразных.
Глюкозамин является естественным гликозаминогликаном. Это простое соединение, состоящее из молекулы глюкозы, из которой гидроксильная группа замещена аминогруппой (NH 2 -группой) в 2-положении. Это самый существенный строительный блок для биосинтеза макромолекул:
- гиалуроната;
- гликолипидов;
- гликолипидов.
У людей и животных эти биополимеры встречаются почти во всех тканях организма, но самые высокие концентрации обнаруживаются в хрящах (матрице хряща и синовиальной жидкости) и связках.
Глюкозамин иногда используется в качестве лекарственного средства, поскольку, как показали исследование in vitro и эксперименты на животных, он способен нормализовать обмен хряща, восстановить поврежденный сустав, а также оказывает легкие противовоспалительные эффекты. Исследования на людях дают разные результаты. По этой причине это не общепринятый метод лечения, и он популярен в основном в альтернативной медицине. Сульфат глюкозамина был зарегистрирован как лекарство в более чем 56 странах (включая 22 страны ЕС).
Гексозамин является биохимическим предшественником всех азотсодержащих сахаров. Глюкозамин сам по себе не включен в эти макромолекулы. Он сначала превращается в UDP-N-ацетилглюкозамин, а затем в UDP-N-ацетилгалактозамин. Последний может быть включен непосредственно в упомянутые макромолекулы.
Основные вещества, в синтезе которых участвует препарат:
- протеогликаны;
- хондроитинсульфат;
- пептидогликан;
- гиалуронан;
- гликопротеины;
- хитин.
Сульфат глюкозамина снижает активность катаболических ферментов в хряще (матриксные металлопротеазы) и, таким образом, препарат с активным веществом ингибирует деградацию протеогликанов.
Хрящевые клетки могут продуцировать достаточное количество глюкозамина в здоровых условиях с использованием фермента глюкозаминсинтетазы. Он состоит из D-глюкозамина фруктозо-6-фосфата, где аминогруппа является производным от глутамина (незаменимая аминокислота).
С возрастом активность фермента, по-видимому, снижается. В результате уменьшается количество эндогенно продуцируемого глюкозамина.
Около 90% перорально принимаемого глюкозамина гидрохлорида и сульфата абсорбируются интактно из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность у людей составляется около 20%. Принятый препарат достигает сустава через синовиальную жидкость, из которой он попадает в хрящевые клетки (хондроциты) и включается в состав компонентов гликозаминогликановых цепей. Период полувыведения у людей колеблется от 15 часов до 70 часов.
Гексозамин в основном выводится с мочой, только небольшие количества можно найти в стуле. Значительные количества также превращаются в двуокись углерода и выделяются через выдыхаемый воздух.
Учитывая, что артрит является аутоиммунным заболеванием, в котором Глюкозамин продемонстрировал свой положительный эффект, его иммуномодулирующий эффект испытывают при других аутоиммунных заболеваниях, например, в животной модели рассеянного склероза.
Метаанализ, опубликованный британским медицинским журналом в 2010 году показал, что препарат неэффективен при лечении пациентов с артрозом бедра или колена. Новое исследование, опубликованное в 2014 году, показывает, что добавление глюкозамина не уменьшает болевые симптомы. В 2013 году Сиднейский университет завершил долгосрочную оценку исследований препарата. Ученые пришли к выводу, что препарат эффективен не больше плацебо. На данный момент пересматривается решение о применении препарата в медицинских целях из-за ограниченных доказательствах эффективности медикамента. В 2019 году выйдет крупное исследование, которое оценит все преимущества от лечения препаратом.
Показания и противопоказания
Когда хрящевая матрица повреждается, например, как при остеоартрозе, длина гликозаминогликанов уменьшается, как и их связывание с другими цепями, такими как коллаген. В результате большее количество воды проникает в хрящ, делая его более мягким. Из-за воды в значительной степени теряется амортизирующая функция хряща. Он также повреждается быстрее, вызывая утечку гликозаминогликанов. В результате качество хряща ухудшается еще больше.
Основная идея применения в качестве терапевтического средства при остеоартрозе заключалась в том, что глюкозамин, как важнейший строительный блок гликозаминогликанов, стимулирует выработку гликозаминогликанов в хрящах. Однако концентрации гексозамина, которые стимулируют продуцирование гликозаминогликанов in vitro, являются высокими и, вероятно, намного выше, чем физиологические концентрации, достигнутые in vivo после введения. Хотя, безусловно, нельзя исключать, что накопление происходит после повторного дозирования, тем самым достигая гораздо более высоких концентраций локально. Он может быть полезным только при регулярном применении.
Тем не менее, недавно был предложен альтернативный (эпигенетический) механизм действия. Лекарственный препарат способен ингибировать экспрессию гена IL-1β в хондроцитах, тем самым противодействуя NF-kB-опосредованным воспалительным реакциям.
Основные ограничения к применению:
- гиперчувствительность;
- заболевания печени;
- почечная недостаточность;
- сахарный диабет.
Противопоказан препарат и во время беременности.
Побочные действия
Препарат может содержать аллергены ракообразных. В литературе описана одна реакция гиперчувствительности после использования лекарства (ангиодистрофия).
В случае глюкозамина, полученного в соответствии с фармацевтическими стандартами качества, общая фракция белка удаляется, а конечный продукт больше не содержит аллергенов. Такой препарат хорошо переносится людьми с аллергией на ракообразные.
Глюкозамин не влияет на метаболизм холестерина и липидов у диабетиков или на их уровни аполипопротеина AI. Исследования на животных показали, что глюкозамин потенциально может потенцировать гиперлипидемию, но это свойство не было продемонстрировано в исследованиях на людях.
Дозировка и передозировка: краткое руководство
Многие спрашивают: как принимать препарат? Эффективная доза, согласно аннотации, для составляет 1500 миллиграмм гексозамина в день при артрите или артрозе пальцев, конечностей и других патологий. В норме рекомендуется принимать препарат не менее 3-4 месяцев. Случаев передозировки не зафиксировано.
Аналоги
Основные аналоги и заменители препарата:
- «Хондроитин»;
- «Гиалуронат натрия».
Подобрать аналог поможет врач.
Взаимодействие
Препарат может уменьшить эффективность некоторых лекарств, используемых при лечении диабета:
- Глибурида;
- Глипизида;
- Глимепирида;
- Акарбоза;
- Натеглинида;
- Метформина;
- Пиоглитазона;
- Росиглитазона;
- Инсулина.
Медикамент может также снизить эффективность некоторых препаратов, используемых при лечении рака – этопозид и доксорубицин (адриамицин).
Совет! Не рекомендуется употреблять медикаментозные средства (лечебные мази, гели, биологические добавки, витаминные комплексы и другие препараты) без консультации с врачом.
При суставных заболеваниях тазоббедреного, коленного (гонартроз) и других сочленений рекомендуется обратиться к врачу. В особенности при заболеваниях шейного или грудного отдела позвоночника запрещено применять лекарство без обсуждения с доктором. Список нужных препаратов (уколов или таблеток) и витаминов, которые необходимо пить, а также их дозу назначит врач. В целях профилактики употребление оправдано при правильно поставленном диагнозе.