Механизм действия таблеток «Протекон», побочные эффекты, противопоказания, показания, форма выпуска и состав

«Протекон» таблетки – комбинированный лекарственный препарат, который применяется для профилактической терапии суставных заболеваний. В статье мы разберем инструкцию по применению препарата.

«Протекон»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Протекон» обозначается кодом M09AX. Международное непатентованное наименование: Glucosamine + Chondroitin sulfate.

Состав

Основные действующие вещества:

  • глюкозамина сульфат;
  • хондроитинсульфат натрия.

Форма выпуска

«Протекон» выпускается в виде таблеток для перорального употребления.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Механизм действия хондроитинсульфата описан для трех частей сустава: хряща, синовиальной мембраны и субхондральной кости. В хрящах лекарство увеличивает синтез протеогликанов, гиалуроната, коллагена II и снижает катаболическую активность хондроцитов путем ингибирования некоторых протеолитических ферментов (ММР-3, MMP-9, MMP-13, MMP-14, коллагеназы, эластаза, фосфолипаза А2, катепсин В, аггреканаза 1).

Также препарат ингибирует образование других веществ, которые повреждают хрящ (оксида азота и свободных радикалов). Противовоспалительная активность описана на уровне клеточных компонентов воспаления (TNF-α, IL-1β, ЦОГ-2, PGE2, NF-ĸB). На уровне мембраны хондроитинсульфат стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, а также уменьшает воспаление и суставной выпот. На уровне субхондральной кости в недавней работе было описано, что хондроитинсульфат оказывает положительное влияние на дисбаланс кости.

Несколько фармакокинетических испытаний, проведенных у людей и животных, показывают, что биодоступность хондроитинсульфата составляет от 15 до 24% дозы, вводимой перорально. Из поглощенной фракции хондроитинсульфата 10% находится в форме хондроитинсульфата и 90% в виде деполимеризованных производных с более низкой молекулярной массой. После перорального приема максимальная концентрация в крови достигается примерно через 4 часа.

Объем распределения хондроитинсульфата относительно небольшой – около 0,3 л/кг. У человека препарат имеет сходство с суставной тканью. Было установлено, что препарат легко всасывается в ЖКТ. Наиболее высокое содержание этих молекул отмечается в синовии и хряще.

По меньшей мере 90% дозы медикамента метаболизируется. Печень, почки и другие органы участвуют в деполимеризации глюкозамина и хондроитина. Препарат не метаболизируется ферментами цитохрома Р450 и не взаимодействует с другими препаратами на уровне элиминации.

Период полураспада колеблется от 5 до 15 часов. Наиболее важным путем выведения препарата является почка.

Глюкозамин является биохимическим предшественником всех азотсодержащих сахаров. Это самый важный строительный блок для биосинтеза макромолекул в структуре хряща и синовии: гликозаминогликанов, протеогликанов, гиалуронана, гликолипидов и гликопротеинов. Глюкозамин сам по себе не включен в эти макромолекулы.

Глюкозамин

Глюкозамин – основной субстрат для продуцирования протеогликанов. Комбинация воды и протеогликанов образует объемный гель, который обеспечивает стойкость, амортизацию, подачу питательных веществ и удаление отходов из суставов.

Глюкозамин представляет собой небольшую молекулу, которая легко абсорбируется. Около 90% перорально принимаемого глюкозамина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. У людей биодоступность составляет 20%. Принятый глюкозамин достигает сустава через синовиальную жидкость, из которой хрящевые клетки (хондроциты) абсорбируются и включаются в состав компонентов гликозаминогликановых цепей в хрящах.

Многочисленные исследования по этому вопросу различаются. В зависимости от используемого метода и вводимых доз результат лечения глюкозамином считается хорошим/нейтральным/ плохим в краткосрочной перспективе. Эти эффекты остаются неизменными или колеблются в течение длительного времени. Некоторые исследования даже доказывали, что со временем глюкозамин может усугубить диабет, в то время как другие заключают значительное улучшение состояния здоровья.

Показания и противопоказания

Основные показания к использованию препарата:

  • артроз;
  • артрит;
  • синовит;
  • бурсит и другие заболевания суставов.
Артроз

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • сахарный диабет;
  • склонность к кровотечениям;
  • недостаточность почек.

Побочные действия

Исследования по изучению токсичности (острой, подострой и хронической), мутагенности (потенциальная причина мутаций), канцерогенеза (увеличения риска рака) и репродуктивного поражения дали отрицательные результаты.

Результаты клинических исследований, опубликованные в литературе с приблизительной продолжительностью от 6 до 40 месяцев у ограниченного числа пациентов, показали полное отсутствие токсичности препарата. Неблагоприятные эффекты, зарегистрированные в этих исследованиях, незначительны, и большинство из них непосредственно не связано с препаратом.

Дозировка и передозировка

Пациентам со значительными воспалительными симптомами рекомендуется принимать 1200 мг/сут в течение первых 4 недель. Ни в одном клиническом исследовании, проведенном с хондроитинсульфатом и глюкозамином, не было выявлено серьезных побочных эффектов или передозировки средства.

Аналоги

Основные торговые наименования заменителей:

  • «Диклофенак»;
  • «Аспирин»;
  • «Кетопрофен».
«Кетопрофен»

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Совет! Перед применением лекарственного средства рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

Препарат обладает недоказанной клинической эффективностью, поэтому не рекомендован в качестве основного метода лечения. Перед применением любых биологически активных добавок важно поговорить с врачом, чтобы избежать потенциальных последствий для здоровья.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector