«Протекон» таблетки – комбинированный лекарственный препарат, который применяется для профилактической терапии суставных заболеваний. В статье мы разберем инструкцию по применению препарата.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Протекон» обозначается кодом M09AX. Международное непатентованное наименование: Glucosamine + Chondroitin sulfate.
Состав
Содержимое
Основные действующие вещества:
- глюкозамина сульфат;
- хондроитинсульфат натрия.
Форма выпуска
«Протекон» выпускается в виде таблеток для перорального употребления.
Фармакодинамика и фармакокинетика: описание
Механизм действия хондроитинсульфата описан для трех частей сустава: хряща, синовиальной мембраны и субхондральной кости. В хрящах лекарство увеличивает синтез протеогликанов, гиалуроната, коллагена II и снижает катаболическую активность хондроцитов путем ингибирования некоторых протеолитических ферментов (ММР-3, MMP-9, MMP-13, MMP-14, коллагеназы, эластаза, фосфолипаза А2, катепсин В, аггреканаза 1).
Также препарат ингибирует образование других веществ, которые повреждают хрящ (оксида азота и свободных радикалов). Противовоспалительная активность описана на уровне клеточных компонентов воспаления (TNF-α, IL-1β, ЦОГ-2, PGE2, NF-ĸB). На уровне мембраны хондроитинсульфат стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, а также уменьшает воспаление и суставной выпот. На уровне субхондральной кости в недавней работе было описано, что хондроитинсульфат оказывает положительное влияние на дисбаланс кости.
Несколько фармакокинетических испытаний, проведенных у людей и животных, показывают, что биодоступность хондроитинсульфата составляет от 15 до 24% дозы, вводимой перорально. Из поглощенной фракции хондроитинсульфата 10% находится в форме хондроитинсульфата и 90% в виде деполимеризованных производных с более низкой молекулярной массой. После перорального приема максимальная концентрация в крови достигается примерно через 4 часа.
Объем распределения хондроитинсульфата относительно небольшой – около 0,3 л/кг. У человека препарат имеет сходство с суставной тканью. Было установлено, что препарат легко всасывается в ЖКТ. Наиболее высокое содержание этих молекул отмечается в синовии и хряще.
По меньшей мере 90% дозы медикамента метаболизируется. Печень, почки и другие органы участвуют в деполимеризации глюкозамина и хондроитина. Препарат не метаболизируется ферментами цитохрома Р450 и не взаимодействует с другими препаратами на уровне элиминации.
Глюкозамин является биохимическим предшественником всех азотсодержащих сахаров. Это самый важный строительный блок для биосинтеза макромолекул в структуре хряща и синовии: гликозаминогликанов, протеогликанов, гиалуронана, гликолипидов и гликопротеинов. Глюкозамин сам по себе не включен в эти макромолекулы.
Глюкозамин – основной субстрат для продуцирования протеогликанов. Комбинация воды и протеогликанов образует объемный гель, который обеспечивает стойкость, амортизацию, подачу питательных веществ и удаление отходов из суставов.
Глюкозамин представляет собой небольшую молекулу, которая легко абсорбируется. Около 90% перорально принимаемого глюкозамина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. У людей биодоступность составляет 20%. Принятый глюкозамин достигает сустава через синовиальную жидкость, из которой хрящевые клетки (хондроциты) абсорбируются и включаются в состав компонентов гликозаминогликановых цепей в хрящах.
Многочисленные исследования по этому вопросу различаются. В зависимости от используемого метода и вводимых доз результат лечения глюкозамином считается хорошим/нейтральным/ плохим в краткосрочной перспективе. Эти эффекты остаются неизменными или колеблются в течение длительного времени. Некоторые исследования даже доказывали, что со временем глюкозамин может усугубить диабет, в то время как другие заключают значительное улучшение состояния здоровья.
Показания и противопоказания
Основные показания к использованию препарата:
- артроз;
- артрит;
- синовит;
- бурсит и другие заболевания суставов.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- сахарный диабет;
- склонность к кровотечениям;
- недостаточность почек.
Побочные действия
Исследования по изучению токсичности (острой, подострой и хронической), мутагенности (потенциальная причина мутаций), канцерогенеза (увеличения риска рака) и репродуктивного поражения дали отрицательные результаты.
Результаты клинических исследований, опубликованные в литературе с приблизительной продолжительностью от 6 до 40 месяцев у ограниченного числа пациентов, показали полное отсутствие токсичности препарата. Неблагоприятные эффекты, зарегистрированные в этих исследованиях, незначительны, и большинство из них непосредственно не связано с препаратом.
Дозировка и передозировка
Пациентам со значительными воспалительными симптомами рекомендуется принимать 1200 мг/сут в течение первых 4 недель. Ни в одном клиническом исследовании, проведенном с хондроитинсульфатом и глюкозамином, не было выявлено серьезных побочных эффектов или передозировки средства.
Аналоги
Основные торговые наименования заменителей:
- «Диклофенак»;
- «Аспирин»;
- «Кетопрофен».
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Совет! Перед применением лекарственного средства рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.
Препарат обладает недоказанной клинической эффективностью, поэтому не рекомендован в качестве основного метода лечения. Перед применением любых биологически активных добавок важно поговорить с врачом, чтобы избежать потенциальных последствий для здоровья.