Анальгетические препараты (синоним: анальгетики) – лекарственные средства, которые применяются в клинической практике для симптоматического лечения боли. В статье мы разберем обезболивающие таблетки при ревматоидном артрите.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации обезболивающие средства обозначают кодом N02.
Наркотические анальгетики при ревматоидном артрите
Опиоидные средства оказывают только центральный анальгетический эффект и не обладают жаропонижающими или противовоспалительными свойствами. Эффекты основаны на связывании с опиоидными рецепторами, включая μ-рецептор. Они используются, когда непиоидные анальгетики (НПВС и парацетамол) не дают терапевтического эффекта. Опиоиды способны вызывать привыкание и опасные для жизни побочные эффекты – угнетение дыхания.
Опиоиды использовались как болеутоляющие средства в течение тысяч лет. Первоначально в приготовлении опиума использовали Papaver somniferum L. В начале XIX века впервые был выделен чистый морфий – алкалоид опиума.
В XX веке были разработаны многочисленные опиоиды. Среди них есть вещества, которые уже не являются производными от натуральных алкалоидов. Петидин, фентанил, метадон получают из других источников. Опиоиды – это коллективное название всех действующих веществ, которые связываются с опиоидными рецепторами. Опиоидные пептиды, такие как эндорфины и энкефалины, являются естественными лигандами рецепторов.
Опиоиды (код по ATC: N02A) оказывают обезболивающие действие. В отличие от других болеутоляющих средств, они не обладают противовоспалительными, жаропонижающими и прочими эффектами. Опиоиды дополнительно успокаивают, оказывают психотропное и противокашлевое действие. Эффекты основаны на связывании с эндогенными опиоидными рецепторами, которые встречаются, в частности, в головном, спинном мозге и периферической нервной системе. К ним относятся μ (Mu), δ (Delta) и κ (каппа) опиоидные рецепторы. Разные препараты имеют сродство к различным рецепторам.
Показания к применению:
- Острая и хроническая боль различного генеза (по схеме ВОЗ);
- Симптоматическое лечение сухого кашля;
- Симптоматическая терапия диареи;
- Анестезия;
- Заместительная терапия.
У опиоидов два лица – с одной стороны, они являются важными и высокоэффективными препаратами для лечения боли. С другой – из-за их психотропных, эйфорических и успокаивающих эффектов вызывают сильную зависимость. Типичными примерами являются героин, морфин, кодеин и оксикодон, но в принципе все опиоиды могут использоваться как наркотики. Из-за высокого потенциала зависимости и опасного для жизни и разрушительного нежелательного злоупотребления опиоиды не рекомендуется назначать.
Некоторые опиоиды биотрансформируются изоферментами CYP450 и восприимчивы к взаимодействию с ингибиторами и индукторами CYP. Депрессанты могут усиливать побочные действия препаратов и приводить к угнетению дыхания. Опасны сочетания с другими опиоидами, транквилизаторами, снотворными, нейролептиками, миорелаксантами, антигистаминными средствами и алкоголем.
Комбинация с ингибиторами МАО не изучалась. Антихолинергические препараты могут усиливать холинолитические побочные реакции.
Опиоиды являются мощными агентами и должны применяться с осторожностью. Передозировка опасна для жизни и проявляется в параличе респираторных мышц, низком кровяном давлении, пониженной частоте сердечных сокращений, недостаточности кровообращения и коме. Особенно опасно полное прекращение дыхания.
Возможные неблагоприятные эффекты, которые также возникают при терапевтических дозах, включают:
- Запор, тошноту, рвоту, сухость во рту, потерю аппетита;
- Центральные и психические расстройства – головокружение, головную боль, усталость, сонливость, спутанность сознания, беспокойство, эйфорию, дисфорию;
- Сужение зрачков (миоз)
- Зуд, сыпь, покраснение, потливость;
- Нарушения мочеиспускания;
- Гиперальгезию: парадоксальное увеличение боли;
- Сердечно-сосудистые расстройства – гипотонию, брадикардию;
- Развитие толерантности, зависимости, абстинентный синдром после отмены препарата.
Преимущество заключается в том, что опиоиды не повреждают органы, как другие болеутоляющие медикаменты.
НПВС
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (ибупрофен, диклофенак, напроксен и ингибиторы СОХ-2) обладают анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Эффекты обусловлены ингибированием фермента циклооксигеназы и ингибированием биосинтеза простагландинов.
Парацетамол
Парацетамол оказывает жаропонижающий и обезболивающий эффект. Он используется для лечения лихорадки или боли различной этиологии. Обычная доза у взрослых составляет 3-4 раза в день по 500-1000 мг (максимум 4000 мг в день). У детей дозировка основана на весе тела. Побочные действия встречаются крайне редко.
Возможные неблагоприятные эффекты включают повышение ферментов печени, изменения в крови, реакции гиперчувствительности и расстройство желудка. Недостатком является токсичность для печени, которая возникает, в частности, при передозировке и факторах риска, может привести к печеночной недостаточности и смертельному исходу.
Другие препараты
Зиконотид – обезболивающий препарат и блокатор кальциевых каналов N-типа, который используется в качестве терапии второй линии для лечения хронической и сильной боли. Это синтетический аналог пептида, обнаруженного в яде морской улитки. Эффекты вызваны ингибированием боли в спинном мозге. Уколы (медикаментозные ампулы для инъекций) делают интратекально. Головокружение, нистагм, нарушения памяти, головная боль, сонливость, отклонения походки, слабость, помутнение зрения, путаница, тошнота и рвота являются одними из наиболее распространенных потенциальных неблагоприятных событий.
Центральным компонентом в лечении боли являются так называемые анальгетики. Это вещества, которые уменьшают или подавляют ощущение боли, не влияя на другие важные функции ЦНС – сенсорное восприятие или сознание. Двадцать лет назад Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) разделила обезболивающие на три группы. Главным критерием отбора стала интенсивность боли.
При легкой боли используются неопиоидные анальгетики. В случае умеренной боли применяются слабодействующие опиоиды, а при сильной – высокоэффективные опиоидные препараты.
Эта схема ВОЗ первоначально разрабатывалась для лечения боли при опухолевых заболеваниях, но с определенными ограничениями применяется и при устранении других типов боли.
Поскольку у опиоидов и неопиоидов разные механизмы действия, которые дополняют друг друга, их допускается комбинировать. Это полезно, потому что отдельные лекарства удается применять в сниженной дозировке благодаря взаимному усилению действия, что снижает риск нежелательных эффектов.
Существуют препараты, которые не являются анальгетиками в истинном смысле, но все же обладают обезболивающими свойствами – по крайней мере, для определенных форм боли. Их называют синергическими анальгетиками, потому что они поддерживают эффективность чистых обезболивающих средств при артрите коленного или голеностопного сустава, например. К ним относятся некоторые антидепрессанты и противоэпилептические медикаменты.
Совет! При артритных заболеваниях обезболивание должен проводить врач (инъекционными, пероральными или другими методами). Самостоятельно наносить мази, неэффективность которых подтверждена доказательной медициной, не рекомендуется. При первых признаках ревматизма (ревматического заболевания плеча, колена и других суставов) требуется обратиться к врачу. Также не рекомендуется откладывать визит к специалисту при артрозе (тазобедренном, коленном или другом) или реактивном артрите.