Ацетаминофен (синоним: парацетамол) – анальгетическое средство, которое применяется в клинической практике для симптоматической терапии артралгии и других форм боли. В статье мы разберем Парацетамол – инструкция по применению, таблетки взрослым при болях в суставах.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации ацетаминофен обозначается кодом N02BE01. Международное непатентованное наименование: Acetaminophen.
Форма выпуска
Содержимое
Парацетамол выпускается в виде:
- таблеток с пленочным покрытием;
- капсул;
- шипучих таблеток;
- гранул;
- капель;
- сиропов;
- суппозиториев;
- ампул.
Препарат был одобрен в 1950-х годах, хотя разработан в 19 веке. Парацетамол сочетается в препаратах с 3-метилморфином, 3-метилксантином, аскорбиновой кислотой, противозачаточными средствами и трамадолом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Долгое время считалось, что механизм действия ацетаминофена от суставов аналогичен механизму ацетилсалициловой кислоты (АСК): ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), которая участвует в синтезе простагландинов.
Существуют важные различия между эффектами АСК и Парацетамола. Простагландины участвуют в воспалительных процессах, но ацетаминофен не проявляет заметной противовоспалительной активности. Кроме того, ЦОГ также участвует в синтезе тромбоксанов, способствующих коагуляции крови, поэтому АСК оказывает антитромбоцитарные эффекты в отличие от Парацетамола. АСК и другие НПВС вредны для слизистой оболочки желудка, где простагландины играют защитную роль, но в этом случае парацетамол, как современное обезболивающее средство, безопасен.
Тогда как АСК действует как необратимый ингибитор ЦОГ и непосредственно блокирует активный центр фермента, парацетамол блокирует его косвенно в отсутствии пероксидов. Это объясняет, почему медикамент является эффективным в центральной нервной системе и в эндотелиальных клетках, но не в тромбоцитах и клетках иммунной системы, которые содержат высокие уровни пероксидов.
Ученые обнаружили, что медикамент ингибирует вариант фермента ЦОГ-3. Его точное действие еще недостаточно изучено, но дальнейшие исследования до сих пор проводятся.
Ацетаминофен быстро и полностью абсорбируется перорально и довольно хорошо ректально. Существуют также внутривенные формы препарата. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 0,5-2 часов. Медикамент быстро распределяется по всем тканям. Концентрации сходны в крови, слюне и плазме. Скорость связывания с белками плазмы низкая. Пероральная биодоступность составляет 75-85%. Парацетамол метаболизируется в основном на уровне печени. Лишь небольшая часть метаболизируются системой фермента цитохрома Р-450.
Высокие дозы парацетамола насыщают два других метаболических пути и создают избыток N-ацетилбензохиноинимида, который истощает печеночные уровни глутатиона. Затем метаболит может ковалентно реагировать с аминокислотами ферментов и белков печени, что инактивирует и в конечном итоге вызывает острый некроз печени. У детей более низкая способность к глюкуронидации, что делает их более восприимчивыми к отравлению лекарством.
Препарат выводится в основном с мочой. 90% принимаемой дозы удаляется почкой через 24 часа, главным образом в виде глюкуронидов (от 60 до 80%) и сульфоконъюгатов (от 20 до 30%). Менее 5% выводится без изменений. Период полувыведения парацетамола составляет 2-4 часа у пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения значительно возрастает, что может увеличить риск печеночного некроза.
Показания и противопоказания
Парацетамол назначается при лихорадке и боли в сочетании с другими лекарствами.
Ацетаминофен используется для облегчения легкой и умеренной боли. Американская ассоциация врачей рекомендует Парацетамол в качестве одного из нескольких вариантов для лечения боли в тазобедренном суставе. Однако обзор 2017 года пришел к выводу, что он малоэффективен в лечении остеоартроза (артроза коленного и тазобедренного сочленения). Употребление препарата не помогает от сильной суставной боли. Поэтому рекомендуется использовать другие болеутоляющие препараты при выраженной болезненности колена и других частей тела.
Парацетамол практически не влияет на воспаление в организме, в отличие от других широко используемых лекарств, таких как Аспирин или Ибупрофен. Важно отметить, что Ибупрофен и Парацетамол имеют сходные эффекты при лечении головной боли. Медикамент также снимает боль, вызванную легким артритом, но не влияет на воспаление и отек сустава. Ацетаминофен в сочетании с некоторым НПВС может быть более эффективным для облегчения послеоперационной боли, чем в отдельности.
Побочные действия
Ацетаминофен безопасен, если его использовать при артрите и других заболеваниях в терапевтических дозах. Иногда он может вызвать серьезные кожные реакции или анафилактический шок (редко). Высокие дозы могут вызвать гепатопатию различной степени тяжести. Парацетамол классифицируется как мягкий анальгетик, который не обладает значительным противовоспалительным действием.
Дозировка и передозировка
Многие спрашивают: как принимать ацетаминофен? Парацетамол – безопасное лекарство с очень жестким терапевтическим диапазоном. Рекомендуемая доза для введения для взрослого составляет 1 г, а токсичные дозы – в диапазоне от 7,5 до 10 г.
Общая суточная доза 3000 мг (3 г) может быть очень токсичной или смертельной для некоторых людей. При отравлении необходимо вызвать скорую помощь. Принятый в больших дозах, препарат может вызвать необратимые изменения в печени особенно у ребенка.
Аналоги
Торговые названия заменителей:
- «Аспирин»;
- «Ибупрофен»;
- «Целекоксиб».
Взаимодействие
Гепатотоксичные препараты, индукторы ферментов и алкоголь могут увеличить токсичность ацетаминофена. Препарат может усиливать действие антикоагулянтов.
Совет! Не рекомендуется занимать обезболиванием пораженных мест без консультации доктора.